钙调磷酸酶是一种钙离子依赖性蛋白磷酸酶，主要通过调节细胞内钙信号通路参与神经传导、免疫应答、肌肉收缩等生理过程，其抑制剂在器官移植抗排斥治疗中具有核心作用。
钙调磷酸酶由催化亚基和调节亚基组成，可被钙离子与钙调素复合物激活。激活后能特异性去磷酸化转录因子NFAT，促使后者进入细胞核调控免疫相关基因表达。在T细胞中，该酶通过抑制IL-2等细胞因子产生发挥免疫抑制作用。环孢素A和他克莫司等免疫抑制剂正是通过结合该酶的免疫亲和蛋白，阻断其磷酸酶活性来实现抗排斥效果。
除免疫调节外，钙调磷酸酶还参与神经元突触可塑性调控，影响学习记忆功能。在心肌细胞中通过调节肌浆网钙离子释放，维持正常收缩节律。该酶活性异常与阿尔茨海默病、心肌肥厚等病理过程相关，其抑制剂在神经系统疾病和心血管疾病治疗中展现出潜在应用价值。
使用钙调磷酸酶抑制剂时需定期监测血药浓度，注意可能引发的肾毒性、神经毒性等不良反应。日常应保持低盐饮食避免加重肾脏负担，适度运动增强免疫力，服药期间避免食用葡萄柚等影响药物代谢的食物。出现震颤、头痛等症状应及时就医调整用药方案。