雌二醇是人体内主要的雌激素之一，具有调节生殖系统、维持骨密度和保护心血管等功效，但需注意血栓风险、激素依赖性肿瘤等禁忌症。临床主要用于治疗更年期综合征、预防骨质疏松及补充雌激素缺乏，禁忌人群包括乳腺癌患者、活动性血栓疾病者等。
1、调节生殖系统
雌二醇能促进子宫内膜增生和阴道上皮细胞成熟，改善更年期潮热、阴道干涩等症状。用于卵巢功能衰退或切除后的激素替代治疗时，需配合孕激素周期性使用以避免子宫内膜过度增生。常见剂型包括戊酸雌二醇片、雌二醇凝胶等。
2、维持骨密度
雌二醇通过抑制破骨细胞活性减少钙质流失，降低绝经后骨质疏松风险。长期缺乏雌激素可能导致脊柱压缩性骨折，临床常选用雌二醇贴片联合钙剂治疗，但需定期监测乳腺和子宫内膜情况。
3、保护心血管
雌激素对血管内皮有修复作用，可调节血脂代谢，降低低密度脂蛋白水平。围绝经期早期使用可能减少动脉硬化发生，但已有冠心病或静脉血栓病史者禁用雌二醇缓释片等口服制剂。
4、影响皮肤代谢
雌二醇能促进胶原蛋白合成，改善皮肤弹性，部分含雌二醇的软膏用于外阴萎缩性病变。需注意局部用药仍可能通过皮肤吸收产生全身作用，避免长期大面积使用。
5、神经系统作用
雌激素参与调节5-羟色胺等神经递质，缓解更年期情绪波动和睡眠障碍。雌二醇鼻喷雾剂等剂型可能减少首过效应，但抑郁症患者用药需评估情绪变化风险。
使用雌二醇期间应定期进行乳腺超声和妇科检查，避免吸烟及高脂饮食以降低血栓风险。天然食物如豆制品含植物雌激素，可辅助缓解轻度更年期症状，但严重雌激素缺乏仍需规范医疗干预。出现异常阴道出血、胸痛或视力模糊时应立即停药就医。