白花蛇舌草具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、痈肿疮毒、湿热黄疸等疾病。
1、清热解毒
白花蛇舌草性寒味苦，归肺、肝经，能有效清除体内热毒。对于风热感冒引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症状，可配伍金银花、连翘等药材增强疗效。其提取物对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等常见致病菌具有抑制作用。
2、利尿消肿
该药材能促进体内水分代谢，改善小便不利症状。对于湿热下注导致的尿路感染、下肢浮肿，常与车前草、茯苓等利水渗湿药同用。现代研究显示其黄酮类成分可调节肾小管重吸收功能。
3、活血止痛
所含的齐墩果酸等成分能改善局部血液循环，缓解跌打损伤引起的淤血肿痛。外敷可配伍红花、当归等活血药材，内服多用于治疗瘀血型痛经，但孕妇须禁用。
4、抗炎抑菌
白花蛇舌草中的三萜类化合物对多种炎症介质有抑制作用，可辅助治疗乳腺炎、淋巴结炎等疾病。临床常制成软膏用于皮肤化脓性感染，与抗生素联用能增强疗效。
5、保肝利胆
该药材能促进胆汁分泌，降低转氨酶水平，对酒精性肝损伤和病毒性肝炎有一定辅助治疗作用。常与茵陈、栀子配伍治疗黄疸，但肝功能严重受损者需慎用。
使用白花蛇舌草时需注意体质虚寒者应减量，长期服用可能引起胃肠不适，建议在中医师指导下根据证型配伍使用。鲜品外敷可能出现皮肤过敏反应，用药期间应避免辛辣刺激食物，保持饮食清淡。孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前必须咨询专业中医师，出现不良反应应立即停用并就医。