穿心莲内酯片具有清热解毒、凉血消肿的功效，主要用于治疗咽喉肿痛、口舌生疮、感冒发热等疾病。
1、清热解毒
穿心莲内酯片中的穿心莲内酯成分能够抑制细菌和病毒的生长繁殖，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等常见致病菌有抑制作用。该药通过降低炎症因子释放，减轻咽喉黏膜充血水肿，缓解因上呼吸道感染引起的咽喉肿痛症状。临床多用于急性咽炎、扁桃体炎等疾病早期。
2、凉血消肿
药物可通过调节毛细血管通透性，减少炎性渗出，改善局部组织肿胀。对于牙龈肿痛、口腔溃疡等口腔黏膜病变，能加速溃疡面愈合。部分皮肤科疾病如带状疱疹初期出现的皮肤灼热疼痛，也可配合其他药物使用。
3、抗病毒作用
穿心莲内酯对流感病毒、呼吸道合胞病毒等具有抑制作用，可缩短病毒性感冒病程。在流行性感冒季节，早期服用有助于控制体温升高，减轻头痛、肌肉酸痛等全身症状。但需注意该药不能替代抗流感病毒特异性药物。
4、免疫调节
药物能增强巨噬细胞吞噬功能，提高血清溶菌酶活性，对反复呼吸道感染患者有一定辅助治疗作用。儿童免疫功能低下导致的反复扁桃体发炎，可在医生指导下阶段性使用。
5、其他应用
在泌尿系统感染如急性膀胱炎时，穿心莲内酯片联合抗生素使用可增强疗效。妇科盆腔炎急性发作期配合抗生素治疗，能更快缓解下腹坠痛症状。部分湿疹皮炎患者外用穿心莲制剂时，也可配合口服增强效果。
使用穿心莲内酯片期间应避免辛辣刺激饮食，服药后出现恶心、腹泻等胃肠反应可改为餐后服用。孕妇及哺乳期妇女慎用，蚕豆病患者禁用。治疗咽喉疾病时可配合淡盐水漱口，感冒发热患者需多饮水休息。若服药3天症状无改善或出现皮疹等过敏反应，应立即停药就医。储存时需密封避光，置于儿童不能接触处。