半枝莲具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、跌打损伤、蛇虫咬伤等症状。
1、清热解毒
半枝莲性寒凉，能有效清除体内热毒，常用于治疗风热感冒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡等症状。其含有的黄酮类化合物可抑制炎症反应，对金黄色葡萄球菌等病原微生物有抑制作用。临床常与金银花、连翘等配伍使用，增强清热解毒效果。脾胃虚寒者慎用，避免加重腹泻症状。
2、活血祛瘀
半枝莲能促进局部血液循环，加速瘀血消散，适用于跌打损伤导致的皮下淤青、关节肿痛。所含的酚酸类成分可降低血液黏稠度，改善微循环障碍。外敷时可配伍红花、当归等药材制成膏药，内服多与丹参、川芎同用。孕妇禁用，以免引发子宫收缩。
3、消肿止痛
半枝莲对炎性肿胀和疼痛有显著缓解作用，特别适合毒蛇咬伤后的局部剧痛和水肿。其有效成分能抑制前列腺素合成，减轻神经末梢对痛觉的敏感性。治疗时可鲜品捣烂外敷，或配合七叶一枝花煎汤内服。创面溃烂者需先清创再用药，避免继发感染。
4、利尿通淋
半枝莲能增加肾脏血流量，促进水分排泄，对湿热下注引起的小便涩痛、尿路感染有一定疗效。其中钾盐和有机酸成分可调节电解质平衡，缓解膀胱刺激症状。常与车前草、瞿麦组成复方使用。长期服用需监测电解质，防止低钾血症发生。
5、抗肿瘤辅助
半枝莲提取物对某些癌细胞株生长有抑制作用，临床作为肿瘤辅助治疗药物。其多糖成分能增强机体免疫功能，配合放化疗可减轻毒副作用。使用需严格遵循医嘱，不可替代正规抗肿瘤方案。可能出现恶心、食欲减退等不良反应时应及时停药。
使用半枝莲时应注意体质辨证，寒证患者应配伍温里药材；鲜品外用前需清洁患处，避免交叉感染；内服制剂不宜空腹服用，建议餐后半小时温水送服；治疗期间忌食辛辣刺激食物，保持充足休息；若出现皮疹、呼吸困难等过敏反应需立即就医。药材储存应置于阴凉干燥处，防止霉变影响药效。