地平类降压药主要通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制钙离子内流，从而扩张外周动脉血管降低血压。
地平类药物属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用靶点为L型电压依赖性钙通道。该通道在血管平滑肌细胞膜上分布密集，药物与通道α1亚单位结合后，可减少细胞外钙离子进入细胞内，降低细胞内钙浓度。这一机制直接导致血管平滑肌松弛，外周动脉扩张，尤其是小动脉的扩张作用更为显著。血管扩张后，外周血管阻力下降，心脏后负荷减轻，最终实现降压效果。药物对静脉血管影响较小，因此不会引起体位性低血压。此类药物还具有轻度利钠排水作用，可能通过调节肾小球入球小动脉扩张实现。部分药物如氨氯地平具有长效特性，与其分子结构中的氨基侧链延长作用时间有关。
使用地平类降压药期间需定期监测血压变化，避免与葡萄柚汁同服以防影响药物代谢。日常应注意低盐饮食，控制每日钠盐摄入不超过5克，适当增加富含钾镁的蔬菜水果摄入如香蕉、菠菜等。保持规律有氧运动如快走、游泳等，每周至少150分钟中等强度运动。戒烟限酒，避免突然改变体位，若出现下肢水肿或牙龈增生应及时就医调整用药方案。长期服药者每3-6个月需检查肝功能、心电图等指标。