ACEI类药物通过抑制血管紧张素转换酶减少血管紧张素Ⅱ生成，从而发挥降压、心脏保护及肾脏保护作用。
ACEI类药物即血管紧张素转换酶抑制剂，其核心机制是竞争性结合血管紧张素转换酶的活性位点，阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化过程。血管紧张素Ⅱ是强效缩血管物质，其减少可直接降低外周血管阻力，同时减少醛固酮分泌，减轻钠水潴留。这类药物还能抑制缓激肽降解，增加一氧化氮和前列腺素释放，进一步扩张血管。对心脏而言，ACEI类药物通过减轻左心室后负荷和抑制心肌纤维化改善心功能，适用于慢性心力衰竭患者。在肾脏方面，药物通过降低肾小球内压减少蛋白尿，延缓糖尿病肾病等慢性肾脏病进展。部分患者用药后可能出现干咳，这与缓激肽蓄积刺激呼吸道有关。
使用ACEI类药物期间需定期监测血钾和肾功能，避免与保钾利尿剂联用导致高钾血症。妊娠期女性、双侧肾动脉狭窄患者禁用。建议用药初期从小剂量开始，根据血压和耐受性逐步调整剂量，避免直立性低血压发生。长期服药患者应注意低盐饮食，控制每日钠摄入量，避免剧烈体位变化。若出现血管性水肿或严重低血压需立即就医。