β受体阻滞剂通过选择性阻断β肾上腺素能受体，减少心脏输出量和抑制肾素释放，从而降低血压。
β受体阻滞剂主要通过作用于心脏和肾脏的β1受体发挥降压作用。心脏β1受体被阻断后，心肌收缩力和心率降低，心输出量减少，血压随之下降。肾脏β1受体被抑制后，肾素分泌减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性降低，血管舒张，外周血管阻力下降。部分β受体阻滞剂还能阻断血管平滑肌的β2受体，但这一作用可能引起血管收缩，因此选择性β1受体阻滞剂更适合高血压治疗。长期使用β受体阻滞剂可逆转左心室肥厚，改善心脏舒张功能。某些β受体阻滞剂还具有抗氧化和抗炎作用，可能对血管内皮功能产生保护效应。
使用β受体阻滞剂治疗高血压时，应定期监测心率和血压，注意可能出现的乏力、头晕等不良反应。避免突然停药以防反跳性高血压。合并哮喘患者慎用非选择性β受体阻滞剂。保持低盐饮食，适量运动，控制体重，戒烟限酒等生活方式干预可增强降压效果。用药期间定期复查心电图和肝肾功能，根据血压控制情况调整用药方案。