桑白皮具有泻肺平喘、利水消肿、清肝明目等功效，主要用于肺热咳喘、水肿胀满、目赤昏花等症状的治疗。
1、泻肺平喘
桑白皮归肺经，能清泻肺火兼泻肺中水气而平喘。适用于肺热壅盛引起的咳嗽气喘、痰黄黏稠等症状，常与地骨皮、甘草配伍使用。现代研究表明其含桑皮苷等成分可舒张支气管平滑肌，临床可用于辅助治疗支气管哮喘、慢性支气管炎等疾病。使用时可遵医嘱选择桑白皮饮片煎服或配伍桑白皮糖浆。
2、利水消肿
桑白皮通过促进水液代谢发挥利水作用，对水肿胀满、小便不利具有改善效果。其利尿作用与抑制肾小管对钠离子重吸收有关，适用于肾炎水肿、肝硬化腹水等病症。治疗时可配合茯苓皮、大腹皮等药物增强疗效，需注意长期大量使用可能导致电解质紊乱。
3、清肝明目
桑白皮能清肝经郁热，改善肝火上炎导致的目赤肿痛、视物模糊。所含黄酮类成分具有抗氧化作用，可保护视网膜细胞。对于结膜炎、青光眼等眼病引起的眼部不适，可在医生指导下使用含桑白皮的复方熊胆滴眼液或配伍菊花、决明子等煎汤内服。
4、凉血止血
桑白皮性寒入血分，能清热凉血止血，适用于血热妄行引起的鼻衄、咯血等症状。其止血机制与收缩毛细血管及促进血小板聚集有关，可配合白茅根、侧柏叶等药材使用。外伤出血时可临时用桑白皮炭研末外敷，但需配合加压包扎等常规处理。
5、抗菌消炎
桑白皮提取物对金黄色葡萄球菌、链球菌等致病菌有抑制作用，其抗炎活性与抑制前列腺素合成有关。可用于皮肤疖肿、口腔溃疡等炎症的辅助治疗，外用可选用桑白皮煎液湿敷或含漱，内服常与金银花、连翘等清热解毒药配伍。
使用桑白皮时需辨证施治，肺寒咳嗽及脾胃虚寒者慎用。建议在中医师指导下规范使用饮片或中成药，避免自行配伍。服药期间忌食辛辣刺激食物，水肿患者应控制钠盐摄入，定期监测肝肾功能。出现过敏反应或腹泻等不良反应时应立即停用并及时就医。