大柴胡丸具有和解少阳、内泻热结的功效，主要用于治疗少阳阳明合病引起的胸胁苦满、呕不止、心下痞硬、便秘等症状。
1、和解少阳
大柴胡丸中柴胡、黄芩配伍能疏解少阳经邪热，缓解寒热往来、胸胁胀痛等少阳病证。适用于外感病邪传入半表半里阶段，常伴有口苦咽干、目眩等胆火上炎表现。
2、内泻热结
方中大黄、枳实可通腑泄热，清除阳明腑实积滞。对于热结便秘、腹痛拒按等阳明腑实证，能促进肠道蠕动，改善排便困难。
3、调和肝胃
半夏、生姜配伍可和胃降逆，缓解恶心呕吐。对肝气犯胃导致的脘腹胀满、嗳气反酸等症状有调节作用。
4、退黄利胆
白芍与黄芩协同可清热利胆，辅助改善肝胆湿热引发的黄疸、小便黄赤等症状。对慢性胆囊炎有一定缓解效果。
5、抗炎镇痛
全方通过多靶点调节可减轻炎症反应，对胆囊区压痛、右上腹隐痛等不适感有缓解作用。现代研究表明其具有抑制前列腺素合成的作用。
使用大柴胡丸期间应保持饮食清淡，避免辛辣油腻食物加重胃肠负担。服药后出现腹泻可适当减量，若症状持续需停药就医。慢性病患者需在中医师指导下辨证用药，不可自行长期服用。孕妇及脾胃虚寒者慎用，服药期间注意观察大便性状及腹部症状变化。