小叶三点金草具有清热解毒、利尿消肿、活血化瘀等功效，主要用于治疗咽喉肿痛、湿热黄疸、跌打损伤等症状。
1、清热解毒
小叶三点金草性寒凉，能清除体内热毒，对风热感冒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡有缓解作用。其含有的黄酮类化合物可抑制炎症反应，临床常与金银花、连翘等配伍使用。
2、利尿消肿
该植物能促进钠离子排泄，增加尿液生成，适用于湿热型水肿。对急性肾炎早期出现的眼睑浮肿、下肢肿胀可配伍茯苓皮、泽泻等利水渗湿药。
3、活血化瘀
所含挥发油成分能改善局部血液循环，加速淤血消散。外用捣敷可缓解轻度跌打损伤导致的皮下淤青，内服需配伍当归、红花等活血药材。
4、抗菌消炎
体外实验显示其提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用，可用于湿热泻痢。新鲜叶片捣汁外涂可辅助治疗轻度皮肤感染。
5、保肝利胆
动物实验表明其水提物能降低转氨酶水平，促进胆汁分泌，对酒精性肝损伤和胆囊炎有一定辅助疗效，常与茵陈、栀子同用。
使用小叶三点金草时建议咨询中医师辨证施治，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。新鲜植株外敷前需清洁患处，内服煎剂每日不宜超过20克干品。配合低盐饮食和适度运动可增强利尿效果，治疗期间忌食辛辣油腻食物。出现过敏反应应立即停用，症状持续或加重需及时就医。