白头翁具有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效，主要用于治疗热毒血痢、阴痒带下、阿米巴痢疾等疾病。
1、清热解毒
白头翁性寒味苦，归胃经和大肠经，能清除体内热毒，缓解因热毒引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症状。其有效成分白头翁素对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等有抑制作用，常用于治疗热毒疮疡。
2、凉血止痢
白头翁可凉血止血，对湿热痢疾、赤白下痢有显著疗效。其煎剂能抑制肠道蠕动，减少腹泻次数，改善里急后重症状。临床多与黄连、黄柏配伍治疗细菌性痢疾。
3、燥湿杀虫
白头翁对阴道滴虫、阿米巴原虫有杀灭作用，可治疗滴虫性阴道炎引起的阴部瘙痒、带下黄浊。常配伍苦参、蛇床子煎汤外洗，或制成栓剂局部使用。
4、抗阿米巴痢疾
白头翁是治疗阿米巴痢疾的特效中药，其醇提取物能直接杀灭阿米巴滋养体。用药后可使腹痛、果酱样大便等症状消失，疗效优于某些化学药物。
5、抗肿瘤辅助
现代研究表明白头翁提取物对某些肿瘤细胞有抑制作用，能抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。常作为辅助药物用于肿瘤放化疗后的清热解毒调理。
使用白头翁时需注意其苦寒特性，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。建议在中医师指导下根据证型配伍使用，煎汤内服用量一般为9-15克，外用适量。治疗期间应忌食辛辣刺激食物，保持饮食清淡，腹泻患者需注意补充水分和电解质。长期使用需监测肝功能，出现恶心、呕吐等不良反应应及时停药就医。