五参四皮汤具有益气养阴、活血化瘀的功效，主要用于治疗气阴两虚兼血瘀证引起的心悸气短、胸闷胸痛等症状。其作用机制涉及改善微循环、调节心肌代谢、抗心律失常等多重途径。
1、益气养阴
方中人参、太子参补益元气，北沙参、玄参滋阴生津，适用于劳倦过度或久病导致的气阴耗伤。常见症状包括乏力自汗、口干咽燥，可配合生脉饮加减使用。
2、活血化瘀
丹参、赤芍配伍能扩张冠状动脉，降低血液黏稠度，对冠心病心绞痛有缓解作用。患者多表现为舌质紫暗、脉结代，临床常与血府逐瘀胶囊联用。
3、改善微循环
地龙、牡丹皮可增强毛细血管通透性，促进组织灌注，对糖尿病周围神经病变引起的肢端麻木有效。使用期间需监测凝血功能。
4、调节心肌代谢
麦冬、五味子能稳定心肌细胞膜电位，减少氧自由基损伤，适用于心肌缺血再灌注损伤的辅助治疗。需与硝酸异山梨酯片等西药间隔服用。
5、抗心律失常
苦参所含生物碱可延长心肌有效不应期，对房性早搏、室性早搏有调节作用。严重心律失常者应配合盐酸胺碘酮片治疗。
服用五参四皮汤期间应保持低盐低脂饮食，避免浓茶咖啡等刺激性饮品。每日进行30分钟有氧运动如八段锦，但心功能三级以上患者需限制活动强度。定期复查心电图、心脏彩超，出现心前区压榨性疼痛立即含服硝酸甘油片并急诊就医。药方需由中医师根据舌脉证候调整配伍，不可自行增减药味。