川芎具有活血行气、祛风止痛的功效，主要用于治疗月经不调、痛经、头痛、风湿痹痛等症状。其作用机制主要涉及改善微循环、抑制血小板聚集、抗炎镇痛等。
1、活血行气
川芎辛散温通，能促进气血运行，常用于气滞血瘀证。对于月经量少、经期腹痛、产后瘀阻腹痛等妇科病症，常与当归、白芍配伍使用。现代研究表明，川芎嗪等成分可扩张血管，降低血液黏稠度。
2、祛风止痛
川芎善治头风疼痛，对风寒、风热或血虚引起的头痛均有缓解作用。临床常与白芷、细辛组成川芎茶调散。其挥发油成分能通过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统发挥镇痛效果。
3、改善心脑血管
川芎所含阿魏酸等酚酸类物质能清除氧自由基，保护血管内皮细胞。适用于冠心病心绞痛、脑供血不足等病症，可配伍丹参、红花增强疗效。动物实验显示其提取物能缩小心肌梗死范围。
4、抗炎免疫调节
川芎内酯类成分对急慢性炎症均有抑制作用，能降低TNF-α等炎性因子水平。在类风湿关节炎治疗中，与独活、防风同用可减轻关节肿胀。体外实验证实其水煎剂能调节巨噬细胞功能。
5、神经保护作用
川芎可通过抑制谷氨酸兴奋毒性、减少钙离子内流等途径保护神经细胞。对缺血性脑损伤、阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病具有潜在治疗价值，相关机制仍在深入研究阶段。
使用川芎时需注意阴虚火旺者慎用，孕妇及出血性疾病患者禁用。建议在中医师指导下辨证使用，常规煎服剂量为3-10克。可配合适量运动促进气血运行，避免与抗凝药物同服。储存时应置阴凉干燥处，防止霉变和有效成分挥发。