建曲具有消食化积、健脾和胃、解表散寒等功效，主治食积不化、脘腹胀满、风寒感冒等症。其主要作用包括促进消化、调节胃肠功能、缓解外感症状等。
1、消食化积
建曲含有多种发酵活性成分，能增强胃蛋白酶活性，加速食物分解，适用于米面薯芋等淀粉类食物积滞。常与山楂、麦芽配伍，改善嗳腐吞酸、腹胀拒按等症状。脾胃虚弱者需减量使用。
2、健脾和胃
通过调节肠道菌群平衡，建曲可改善脾虚导致的食欲不振、大便溏泄。其含有的淀粉酶、蛋白酶能修复胃肠黏膜，对慢性胃炎伴消化不良效果显著。长期服用建议配合白术、茯苓等健脾药材。
3、解表散寒
建曲发酵过程中产生的挥发性物质具有发汗解表作用，对风寒感冒初起的恶寒无汗、头痛身痛有效。常与紫苏叶、生姜同用，但风热感冒禁用。服药后需避风保暖。
4、调节菌群
建曲中的酵母菌和乳酸菌能抑制肠道有害菌繁殖，缓解抗生素相关性腹泻。对婴幼儿乳食积滞可研末调服，但需严格控量。过敏体质者可能出现皮疹等不良反应。
5、辅助降脂
动物实验显示建曲提取物可降低血清总胆固醇，其红曲成分能抑制胆固醇合成酶活性。高脂血症患者可配伍决明子、荷叶使用，但需监测肝功能。
使用建曲期间应忌食生冷油腻，避免与抗生素同服。食疗可配合山药粥、陈皮茶等健脾饮品，适当按摩中脘穴促进药效吸收。出现过敏或用药3天症状未缓解应及时就医，孕妇及糖尿病患者须在医师指导下使用。储存时需防潮避光，发霉变质的建曲禁止服用。