救心丸通常在心绞痛急性发作时服用，也可用于冠心病患者日常预防性用药。主要适用于心肌缺血、冠状动脉供血不足等情况，但须严格遵医嘱使用。
心绞痛急性发作时，救心丸可快速扩张冠状动脉，改善心肌供血，缓解胸闷、胸痛等症状。冠心病患者在情绪激动、劳累等诱发因素出现前，可遵医嘱预防性含服。心肌缺血引起的阵发性胸痛、心悸、气短等症状，经医生诊断后也可使用。冠状动脉供血不足导致的心前区压迫感、肩背部放射痛等表现，在排除急性心肌梗死后可考虑使用。部分慢性心力衰竭患者合并心绞痛时，医生可能建议联合用药。
使用救心丸期间应避免剧烈运动，保持情绪稳定，戒烟限酒，低盐低脂饮食。服药后需静坐休息，若症状持续不缓解或加重，须立即就医。日常应定期监测血压、心率，随身携带药物但避免长期依赖，合并其他心血管疾病患者用药前需咨询医生。注意药物需舌下含服而非吞服，开封后应密封避光保存，定期检查药品有效期。