李艳芳主任医师 首都医科大学附属北京朝阳医院 妇产科
地屈孕酮和黄体酮的主要区别在于化学结构、适应症及副作用差异,两者均为孕激素类药物但临床应用侧重不同。
地屈孕酮是逆转录孕酮衍生物,其分子结构与天然黄体酮不同,9β、10α立体构型使其口服生物利用度更高。黄体酮为天然孕激素,化学结构与人体分泌的孕酮完全一致,但口服易被肝脏代谢,常需注射或阴道给药。
地屈孕酮主要用于黄体功能不足引起的先兆流产、月经不调及辅助生殖技术中的黄体支持,其选择性孕激素受体作用可减少雄激素样效应。黄体酮适用范围更广,除保胎治疗外,还可用于闭经、功能性子宫出血及更年期激素替代治疗。
地屈孕酮不良反应较少见,偶见乳房胀痛、头痛等,无雌激素、雄激素或糖皮质激素活性。黄体酮可能引起嗜睡、头晕等中枢抑制作用,大剂量使用可能导致肝功能异常,注射部位可能出现硬结或疼痛。
地屈孕酮以口服给药为主,每日10-20mg分次服用即可维持有效血药浓度。黄体酮需根据剂型调整用法,注射液需肌内注射,阴道栓剂需每日放置,口服软胶囊常需与食物同服以提高吸收率。
地屈孕酮经肝脏CYP3A4酶代谢为20α-二氢地屈孕酮等无活性产物,半衰期5-7小时。黄体酮代谢产物孕二醇主要通过肾脏排泄,半衰期较短约2-4小时,需频繁给药维持疗效。
使用孕激素类药物需严格遵医嘱,地屈孕酮与黄体酮不可自行替换使用。用药期间应定期监测激素水平,出现异常阴道出血、严重过敏反应或血栓症状需立即就医。日常注意避免高脂饮食影响药物吸收,用药期间禁止饮酒及服用肝酶诱导剂类药物。