他克莫司为啥见效快呢

Question

他克莫司为啥见效快呢

Answer 1

他克莫司见效快主要与其强效免疫抑制机制、高亲脂性快速吸收、靶向钙调磷酸酶抑制炎症反应、局部用药直接作用病灶等特性有关。

1、强效免疫抑制

他克莫司通过抑制T细胞活化关键酶钙调磷酸酶，快速阻断白细胞介素2等促炎因子释放，适用于特应性皮炎等免疫相关疾病，临床常用软膏剂、乳膏剂、口服胶囊等剂型。

2、高亲脂特性

药物分子结构具有高亲脂性，可迅速穿透皮肤角质层或胃肠黏膜吸收，血药浓度达峰时间短，对应剂型包括缓释胶囊、滴眼液、注射剂等。

3、靶向抑制炎症

特异性抑制钙调磷酸酶-NFAT信号通路，直接阻断多种炎症介质产生，对银屑病等表现为红斑鳞屑的疾病起效明显，常见外用制剂含他克莫司浓度0.03％-0.1％。

4、局部直接作用

皮肤或黏膜局部给药时药物可直接蓄积于病变组织，避免首过效应，适用于角膜移植排斥等需快速抑制局部免疫反应的病症。

使用他克莫司需严格遵循医嘱，定期监测血药浓度及肝肾功能，避免与柚子等影响代谢的食物同服。