小活络丸和大活络丸的主要区别在于成分与适应证的不同，两者均用于风湿痹痛但侧重各异。
小活络丸由制川乌、制草乌、地龙、乳香、没药等组成，具有祛风散寒、化痰除湿、活血止痛的功效，适用于风寒湿邪闭阻经络所致的关节疼痛、屈伸不利。大活络丸则含人参、白术、当归、全蝎、麝香等近50味药材，功效更全面，除祛风除湿外兼有益气养血、舒筋活络的作用，常用于气血两虚兼风湿瘀阻引起的肢体麻木、腰腿疼痛或中风后遗症。从安全性看，小活络丸因含乌头类药材需严格遵医嘱控制剂量，大活络丸因成分复杂更需注意过敏风险。
两类药物均需在中医辨证指导下使用，避免与同类功效药物联用。服药期间忌生冷油腻，关节症状加重或出现心悸等不良反应时应立即停药就医。
