硝酸甘油通常用于心绞痛急性发作时的急救，或作为冠心病患者预防性用药。主要适用情况包括确诊冠心病者出现胸痛、心肌缺血诱发的心绞痛、冠状动脉痉挛引起的胸痛等。该药物须严格遵医嘱使用，不可自行调整剂量。
硝酸甘油通过扩张冠状动脉改善心肌供血，缓解心绞痛症状。典型适应症为劳力型心绞痛，患者在体力活动或情绪激动时出现胸骨后压榨性疼痛，舌下含服可快速起效。对于变异型心绞痛患者，该药能有效解除冠状动脉痉挛。部分接受心脏介入治疗后的患者，医生可能建议随身携带作为应急用药。
存在严重主动脉瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、低血压等情况禁用硝酸甘油。近期使用过磷酸二酯酶抑制剂类壮阳药物者需间隔24小时以上。用药后可能出现头痛、面部潮红等血管扩张反应，含服时需采取坐位以防体位性低血压。药物开封后3个月未用完需更换，应避光保存于原装棕色玻璃瓶内。
心绞痛发作时首次含服1片，若5分钟未缓解可追加1次，连续3次无效需立即就医。日常预防性用药需严格遵循处方剂量，不可为增强效果自行加量。建议冠心病患者定期复查心电图、心脏超声等检查，配合阿司匹林肠溶片、阿托伐他汀钙片等基础药物治疗。出现胸闷症状加重或发作频率增加时，应及时到心血管内科就诊调整治疗方案。
