退热栓一般在使用后30-60分钟开始起效，2-4小时达到最佳退热效果。退热栓的起效时间与药物成分、个体代谢差异、发热原因等因素有关。
退热栓的主要成分通常为对乙酰氨基酚或布洛芬，通过直肠黏膜吸收直接进入血液循环，避免首过效应，起效速度略快于口服剂型。儿童因新陈代谢较快，可能30分钟内出现体温下降趋势。成人因体重和药物分布容积较大，退热速度可能稍缓，但多数在1小时内可观察到效果。体温下降幅度与初始发热程度相关，38.5摄氏度以下的低热可能1-2小时恢复正常，39摄氏度以上的高热可能需要重复给药。退热栓持续作用时间为4-6小时，若体温反复升高，需间隔6小时以上再次使用。感染性发热患者退热效果可能因原发病未控制而打折扣，需配合抗感染治疗。退热栓不能替代病因治疗，仅作为对症处理措施。
使用退热栓期间应多补充水分，避免过度包裹衣物，保持室内通风。体温超过38.5摄氏度时可配合物理降温，如温水擦拭腋窝、腹股沟等大血管处。若用药后2小时体温未降或持续高热超过3天，需及时就医排查肺炎、尿路感染等潜在疾病。退热栓不宜长期连续使用，儿童应严格按体重计算剂量，避免与含相同成分的口服退热药联用。
