硝酸甘油片必须舌下含服是因为舌下黏膜血管丰富，药物能快速吸收进入血液循环，避开肝脏首过效应，迅速发挥扩张冠状动脉的作用。
硝酸甘油片通过舌下含服可避免口服给药时药物在胃肠道被破坏或经肝脏代谢失效的问题。舌下黏膜有密集的毛细血管网，药物溶解后可直接透过黏膜进入血液，3-5分钟即可达到血药浓度峰值。这种给药方式能使药物迅速作用于血管平滑肌，通过释放一氧化氮松弛血管，尤其对冠状动脉的扩张效果显著，可在心绞痛发作时快速缓解心肌缺血症状。若改为口服，药物需经过胃肠吸收和肝脏代谢，生物利用度不足10％，且起效时间延迟至20-30分钟，无法满足急救需求。
硝酸甘油片舌下含服时需注意保持坐姿，将药片置于舌下任其自然溶解，避免吞咽或饮水。部分患者可能出现头痛、面部潮红等血管扩张反应，通常短暂且可耐受。含服后若5分钟内未缓解症状可重复给药，但连续3次无效需立即就医。该药物对严重贫血、颅内压增高或服用磷酸二酯酶抑制剂者禁用，需避光保存且开封后3-6个月失效。
心绞痛患者应随身携带硝酸甘油片，注意药物有效期和储存条件。日常需控制冠心病危险因素，如戒烟限酒、低盐低脂饮食、规律服药。若胸痛发作频率增加或含服效果减弱，提示病情进展，须及时复查调整治疗方案。用药期间避免突然体位改变以防体位性低血压，服药后出现视力模糊或晕厥需立即平卧并就医。
