桂枝具有发汗解表、温通经脉、助阳化气等作用，主要用于风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮水肿等病症。其主要功效包括散寒解肌、温经通脉、助阳化气、平冲降逆等。
桂枝辛温发散，能发汗解肌以散风寒，常用于风寒感冒表实证。其含有的桂皮醛等挥发油成分可扩张毛细血管，促进汗腺分泌，帮助解除恶寒发热、头痛身痛等症状。风寒感冒初期可配伍麻黄增强发汗效果，但阴虚血热者慎用。
桂枝能温通经脉、散寒止痛，适用于寒凝血滞导致的痛经、闭经、产后腹痛等妇科病症。其有效成分可改善子宫微循环，缓解痉挛性疼痛，常与当归、川芎等配伍使用。关节遇冷加重的风寒湿痹也可用桂枝配伍附子祛风除湿。
桂枝能振奋心阳、温化水饮，治疗心阳不足引起的心悸气短。其β-桉叶醇等成分可增强心肌收缩力，改善心功能不全导致的水肿。对于脾阳不运所致痰饮眩悸，常与白术、茯苓配伍组成苓桂术甘汤温阳利水。
桂枝具有平冲降逆功效，能缓解寒气上冲引发的奔豚气、呕吐等症。其通过调节自主神经功能，抑制胃肠逆蠕动，常与甘草、生姜配伍治疗胃寒呕吐。现代研究表明桂枝提取物对平滑肌痉挛有解痉作用。
桂枝煎剂对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌等病原微生物有抑制作用，其桂皮酸衍生物具有抗炎镇痛效果。外用时可通过促进局部血液循环加速炎症消退，但皮肤破损处禁用。过敏体质者可能出现接触性皮炎需警惕。
使用桂枝需注意体质辨证，阴虚火旺、血热妄行者忌用，孕妇慎用。常规煎服用量3-10克，过量可能引起口干咽痛等上火症状。建议在中医师指导下配伍使用，服药期间忌食生冷，避免与寒凉药物同用。日常可配合艾灸足三里增强温通效果，风寒感冒初期可用桂枝10克加生姜3片煎汤趁热服用。
