亚甲蓝是一种氧化还原剂，主要用于治疗高铁血红蛋白血症、氰化物中毒以及作为手术中的染色标记剂。
亚甲蓝通过还原高铁血红蛋白为正常血红蛋白，改善组织缺氧状态。适用于因药物、化学物质或遗传因素导致的高铁血红蛋白血症，患者可能出现皮肤黏膜青紫、呼吸困难等症状。临床常用剂型为亚甲蓝注射液，使用后需监测血氧饱和度变化。
亚甲蓝能与氰离子结合形成无毒的氰化高铁血红蛋白，再与硫代硫酸钠协同促进氰化物排泄。该用途需采用高剂量方案，适用于电镀厂工人中毒或苦杏仁摄入过量等情况，常伴随意识障碍、代谢性酸中毒等表现。
在乳腺前哨淋巴结活检等手术中，亚甲蓝注射液可作为生物染料标记淋巴引流路径。其着色效果能维持2-4小时，帮助外科医生精准识别目标组织，减少正常组织损伤。
亚甲蓝经肾脏排泄时可染色尿液，用于检测尿瘘或评估肾功能。通过膀胱灌注后观察阴道或伤口渗出液是否蓝染，能判断是否存在泌尿系瘘管，该方法具有操作简便的特点。
亚甲蓝能抑制疟原虫的氧化代谢过程，与氯喹联用可增强对耐药性疟原虫的杀灭作用。该用途需注意可能引起溶血反应，禁用于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者。
使用亚甲蓝期间应避免阳光直射以防光敏反应，静脉给药时需控制速度防止血压骤升。治疗氰化物中毒后需监测肾功能，手术染色后24小时内尿液呈蓝绿色属正常现象。出现心悸、溶血等症状应立即停药，孕妇使用前需评估风险收益比。
