大叶钩藤具有平肝息风、清热定惊、通络止痛的功效，主要用于治疗肝阳上亢、惊痫抽搐、风湿痹痛等症状。
1、平肝息风
大叶钩藤能平息肝风，缓解因肝阳上亢引起的头晕目眩、头痛等症状。其活性成分钩藤碱可通过调节中枢神经系统抑制过度兴奋，适用于高血压或情绪紧张导致的肝风内动。使用时多与天麻、石决明等配伍增强疗效。
2、清热定惊
该药能清泄肝热，对小儿高热惊厥、癫痫发作有镇静作用。其提取物可降低脑部异常放电概率，常与羚羊角、僵蚕同用。惊风抽搐时可用钩藤饮加减，但需注意此症多属急症，应及时就医。
3、通络止痛
大叶钩藤能祛风除湿、舒筋活络，改善风湿性关节炎引起的关节肿痛。所含生物碱可抑制炎症因子释放，临床多与威灵仙、独活配伍制成汤剂或外敷药包，对肩周炎、腰腿痛亦有缓解效果。
4、降压作用
现代研究表明其提取物能扩张外周血管，通过钙离子通道阻滞作用温和降压，适合早期高血压辅助治疗。但不宜替代降压药物，需监测血压变化。
5、神经保护
钩藤总碱对脑缺血再灌注损伤有保护作用，可减少神经元凋亡，潜在应用于脑血管病后遗症康复。动物实验显示其能改善认知功能，但临床证据尚待完善。
使用大叶钩藤时应注意体质辨证，脾胃虚寒者慎用；孕妇禁用含钩藤制剂。建议在医生指导下配伍应用，常规煎服用量6-12克，过量可能引起心率减缓。配合低盐饮食、情绪调节可增强疗效，风湿患者可辅以艾灸或热敷疼痛部位。出现皮疹、恶心等不良反应应立即停用并就医。