钩藤根具有平肝息风、清热定惊、通络止痛等功效，主要用于治疗肝阳上亢、惊痫抽搐、风湿痹痛等症状。
1、平肝息风
钩藤根中的生物碱成分能抑制中枢神经系统过度兴奋，缓解肝阳上亢引起的头晕目眩、烦躁易怒等症状。临床多与天麻、石决明等配伍使用，如钩藤天麻颗粒。
2、清热定惊
其钩藤碱可通过调节γ-氨基丁酸受体发挥抗惊厥作用，适用于小儿高热惊厥、癫痫发作等症。常与羚羊角粉、僵蚕等组成复方制剂如小儿惊风散。
3、通络止痛
所含异钩藤碱具有抗炎镇痛特性，能改善风湿性关节炎引起的关节肿痛，多与威灵仙、独活等配伍制成风湿骨痛胶囊。
4、降血压
钩藤总碱可通过阻断钙离子通道产生温和降压效果，对早期高血压伴随头痛症状有一定缓解作用，常与夏枯草、决明子等制成降压片剂。
5、改善微循环
其提取物能扩张外周血管，增加脑血流量，用于缺血性脑血管疾病后遗症的治疗，如钩藤舒筋活血颗粒。
使用钩藤根制剂时需注意，低血压患者应慎用，孕妇禁用含钩藤碱成分药物。日常可配合菊花、枸杞代茶饮辅助平肝，避免与咖啡因同服。风湿患者用药期间建议保持关节保暖，高血压患者需定期监测血压变化。出现恶心、心悸等不良反应时应立即停药就医。