大叶钩藤具有平肝息风、清热降压、通络止痛的功效，主要用于治疗肝阳上亢型高血压、头痛眩晕、肢体麻木等症状。
1、平肝息风
大叶钩藤中的钩藤碱等生物碱成分能抑制中枢神经系统兴奋性，通过调节γ-氨基丁酸受体发挥镇静作用。对肝阳上亢引起的头晕目眩、烦躁易怒等症状有缓解效果，常与天麻、石决明配伍使用。
2、清热降压
其水煎剂可扩张外周血管，降低血管阻力，临床观察显示对原发性高血压患者收缩压和舒张压均有调节作用。适用于面红耳赤、颈项强直等肝火上炎型高血压。
3、通络止痛
所含异钩藤碱能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应，改善局部血液循环。对风湿痹痛引起的关节肿胀、活动受限有缓解效果，多与威灵仙、独活同用。
4、抗惊厥
动物实验表明其提取物可延长戊四氮致惊厥潜伏期，降低惊厥发作强度，可能通过调节钙离子通道发挥作用。辅助治疗癫痫小发作时需配伍僵蚕、全蝎等虫类药。
5、神经保护
钩藤总碱能减少谷氨酸诱导的神经细胞凋亡，提高超氧化物歧化酶活性，对缺血性脑损伤有保护作用。适用于中风后肢体功能障碍的康复调理。
使用大叶钩藤期间应避免辛辣刺激性食物，高血压患者需定期监测血压变化。孕妇及低血压患者慎用，煎煮时不宜超过15分钟以免有效成分破坏。出现恶心、心悸等不良反应时应停药就医，不宜与降压药联用以免协同作用导致低血压。