爬山虎具有祛风活络、散瘀止痛、解毒消肿等功效，主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、痈肿疮毒等病症。
1、祛风活络
爬山虎的藤茎含有黄酮类、三萜类等活性成分，能缓解关节肿胀疼痛，对风湿性关节炎、类风湿性关节炎引起的肢体麻木、关节屈伸不利有改善作用。使用时可将新鲜藤茎捣烂外敷或煎汤内服。
2、散瘀止痛
其提取物能促进局部血液循环，加速瘀血吸收，适用于跌打损伤后的青紫肿痛。民间常与红花、当归等配伍使用，增强活血效果。注意孕妇及出血性疾病患者禁用。
3、解毒消肿
爬山虎叶片中的绿原酸等成分具有抗菌消炎作用，对痈疽疔疮、蛇虫咬伤等感染性病灶可捣碎外敷。配合金银花、蒲公英等清热解毒药材效果更佳。
4、降血压
现代研究表明其乙醇提取物能扩张血管，对原发性高血压有辅助调节作用，常与夏枯草、钩藤配伍使用。需注意不能替代降压药物。
5、抗氧化
含有的多酚类物质可清除自由基，延缓细胞衰老，其提取物已应用于保健品领域。日常可用干燥藤茎泡水代茶饮。
使用爬山虎时需注意区分品种，避免误食有毒的异叶爬山虎。新鲜药材外敷可能引起皮肤过敏，建议先小范围试用。内服应控制剂量，过量可能导致胃肠不适。风湿病患者可配合艾灸、热敷等物理疗法增强效果，外伤患者需保持创面清洁。孕妇、哺乳期妇女及儿童应在医师指导下使用，服药期间忌食辛辣刺激食物。