对乙酰氨基酚具有解热镇痛的功效，主要用于缓解轻至中度疼痛及发热症状。
1、解热作用
对乙酰氨基酚通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素E2的合成与释放，导致外周血管扩张出汗而达到解热效果。适用于感冒、流感等疾病引起的发热，能有效降低体温但不会引起外周血管强烈收缩。需注意该药仅对症治疗发热，不能消除病因。
2、镇痛作用
该药物通过抑制中枢神经系统环氧酶活性，阻断疼痛介质的产生，对头痛、牙痛、肌肉痛等躯体疼痛有明显缓解作用。其镇痛强度约为阿司匹林的1/3，但胃肠刺激性较小。不适用于内脏绞痛或创伤性剧痛，长期使用需警惕药物性肝损伤。
3、抗炎作用微弱
与布洛芬等非甾体抗炎药不同，对乙酰氨基酚几乎无外周抗炎作用，不能有效缓解红肿热痛等炎症反应。因此对风湿性关节炎、痛风性关节炎等炎症性疾病效果有限，临床不作为抗炎首选药物。
4、安全性较高
在推荐剂量下，该药不易引起胃肠黏膜损伤、凝血障碍等典型非甾体抗炎药不良反应。但超剂量使用可造成肝细胞坏死，严重时导致急性肝衰竭。服药期间应避免饮酒，慢性肝病患者需调整剂量。
5、适用人群广
该药可用于3个月以上婴幼儿、孕妇及哺乳期妇女等特殊人群，是儿童退热首选药物。但蚕豆病患者慎用，肾功能不全者需延长给药间隔。不同剂型如混悬滴剂、片剂、栓剂可满足各年龄段用药需求。
使用对乙酰氨基酚期间应避免与其他含该成分的复方感冒药同服，每日总量不超过4克。服药3天后发热不退或疼痛持续应就医，慢性疼痛患者须遵医嘱调整用药方案。储存时需避光防潮，混悬剂用前摇匀，栓剂需冷藏保存。注意观察皮疹、黄疸等不良反应，服药期间多饮水促进代谢。