苦参具有清热燥湿、杀虫止痒、利尿通淋等功效，主要用于湿热泻痢、黄疸尿赤、带下阴痒、湿疹湿疮、皮肤瘙痒、疥癣麻风、小便不利等症。
1、清热燥湿
苦参性寒味苦，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，其清热燥湿的功效常用于治疗湿热蕴结胃肠引起的腹痛腹泻、痢疾便血等症状。对于湿热黄疸患者出现的目黄、身黄、小便黄亦有改善作用。临床常与黄连、黄柏等配伍使用增强疗效。
2、杀虫止痒
苦参所含的苦参碱等生物碱成分对多种寄生虫和致病微生物有抑制作用。外用时可缓解湿疹、荨麻疹等皮肤病变引起的瘙痒，对阴道滴虫、疥螨等寄生虫感染所致的外阴瘙痒、皮肤疥疮有明显治疗效果。多制成洗剂或软膏局部使用。
3、利尿通淋
苦参能清下焦湿热，促进水分代谢，适用于湿热下注引起的小便短赤、淋漓涩痛等淋证症状。现代研究表明其利尿作用可能与调节肾小管重吸收功能有关，常与车前子、滑石等利水渗湿药配伍应用。
4、抗心律失常
苦参中的氧化苦参碱具有类奎尼丁样作用，能延长心肌细胞动作电位时程，临床用于治疗室性早搏、房性早搏等心律失常。该作用需在医生指导下规范用药，避免自行使用引发不良反应。
5、抗肿瘤辅助
苦参提取物可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡等机制发挥抗肿瘤作用，目前主要用于肝癌、胃癌等消化系统肿瘤的辅助治疗。该功效尚需更多临床研究验证，不可替代正规抗肿瘤治疗方案。
使用苦参时需注意其苦寒之性可能伤及脾胃，平素脾胃虚寒者应慎用，孕妇及过敏体质者禁用。内服剂量过大可能引起恶心呕吐、头晕等中毒反应，外用浓度过高可能导致皮肤刺激。建议在中医师辨证指导下合理使用，避免与藜芦等中药配伍。日常储存应置于阴凉干燥处，防止霉变影响药效。若出现用药不适，应立即停用并就医处理。