生栀子具有清热泻火、凉血解毒、利湿退黄等功效，主要用于治疗热病心烦、黄疸尿赤、目赤肿痛、血热吐衄、疮疡肿毒等症状。
1、清热泻火
生栀子性寒，归心、肺、三焦经，能清泻三焦火邪。对于热病导致的心烦不宁、高热烦躁有缓解作用，常与淡豆豉配伍使用。其提取物栀子苷可通过抑制炎症因子释放发挥抗炎效果。
2、凉血解毒
所含京尼平苷等成分能降低毛细血管通透性，改善血热妄行引起的鼻衄、咯血等症状。外用时对痈肿疮毒有消肿作用，可配伍金银花、连翘增强疗效。
3、利湿退黄
通过促进胆汁分泌和胆红素排泄，改善湿热黄疸。临床常用于急性黄疸型肝炎辅助治疗，常与茵陈、大黄组成茵陈蒿汤。
4、镇静安神
栀子中的环烯醚萜类物质具有中枢抑制作用，可改善焦虑失眠。现代研究显示其能调节γ-氨基丁酸受体，延长睡眠时间。
5、抗氧化
含有的藏红花素等成分能清除自由基，减轻氧化应激损伤。实验表明其提取物对肝细胞氧化损伤具有保护作用。
使用生栀子时需注意脾胃虚寒者慎用，长期大量服用可能引起腹泻。建议在中医师指导下辨证使用，避免与苦寒类药物同用。日常可配伍粳米煮粥养护脾胃，湿热体质者可适量饮用栀子茶，但连续饮用不宜超过7天。出现过敏反应应立即停用，孕妇及经期女性须遵医嘱。