垂盆草具有清热解毒、利湿退黄、消肿止痛等功效，主要用于治疗湿热黄疸、咽喉肿痛、痈肿疮毒等病症。
1、清热解毒
垂盆草性凉味甘，归肝经和胆经，能有效清除体内热毒。对于风热感冒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡等症状，可用鲜品捣汁含漱或煎汤内服。其含有的黄酮类化合物能抑制多种致病菌生长，临床常用于辅助治疗扁桃体炎、腮腺炎等感染性疾病。
2、利湿退黄
该药能促进胆汁分泌，加速胆红素代谢，对湿热蕴结导致的黄疸有明显改善作用。常与茵陈蒿、栀子配伍治疗急性黄疸型肝炎，可减轻皮肤巩膜黄染、小便短赤等症状。动物实验显示其提取物能降低血清转氨酶水平，具有保肝作用。
3、消肿止痛
垂盆草外用可缓解跌打损伤引起的局部肿胀疼痛。将新鲜全草捣烂敷于患处，所含的垂盆草苷等成分能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应。对毒蛇咬伤、蜂蜇伤也有一定解毒效果，但需配合抗蛇毒血清等专业治疗。
4、凉血止血
针对血热妄行导致的鼻衄、咯血等症状，垂盆草能清热凉血而止血。常与白茅根、侧柏叶等配伍使用，其鞣质成分可增强毛细血管收缩力，缩短凝血时间。但大剂量可能引起胃肠道不适，需遵医嘱控制用量。
5、抗肿瘤辅助
现代研究表明垂盆草提取物对肝癌、胃癌细胞有抑制作用，其多糖成分能增强机体免疫功能。临床作为肿瘤辅助治疗时，常与半枝莲、白花蛇舌草配伍，可减轻放化疗引起的口干、恶心等副作用。
使用垂盆草时应注意脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。鲜品每日用量不宜超过60克，干品以15-30克为宜。外用需避开皮肤破损处，出现过敏反应应立即停用。治疗肝胆疾病期间需定期监测肝功能，避免与肝毒性药物同服。日常可配伍薏苡仁、茯苓等健脾药物，减少寒凉伤胃的风险。储存时应置阴凉干燥处，防止霉变。