中药重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊等功效，主要用于治疗痈肿疮毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打损伤、惊风抽搐等病症。
1、清热解毒
重楼性微寒，归肝经，能清除体内热毒，对热毒引起的痈肿疮毒、咽喉肿痛有较好疗效。其含有的甾体皂苷类成分可抑制多种细菌生长，常用于治疗皮肤化脓性感染、急性扁桃体炎等炎症性疾病。外用时可研磨成粉调敷患处，内服多与其他清热解毒药配伍使用。
2、消肿止痛
重楼能促进局部血液循环，消除组织水肿，缓解疼痛症状。对于毒蛇咬伤导致的局部肿胀疼痛，可鲜品捣烂外敷；跌打损伤引起的瘀血肿痛，常与三七、红花等活血化瘀药同用。现代研究表明其提取物具有抗炎镇痛作用，能抑制前列腺素合成。
3、凉肝定惊
重楼可清泻肝火，平息肝风，用于小儿高热惊厥、癫痫等肝风内动证。其镇静作用与调节中枢神经递质有关，常配伍钩藤、天麻等息风止痉药。使用时需注意控制剂量，过量可能引起嗜睡等不良反应。
4、抗肿瘤
重楼中的重楼皂苷具有抑制肿瘤细胞增殖作用，能诱导癌细胞凋亡，对肝癌、胃癌等消化系统肿瘤有一定辅助治疗效果。临床多配合放化疗使用，可减轻治疗副作用，但需在医师指导下规范用药。
5、调节免疫
重楼多糖成分能增强巨噬细胞吞噬功能，促进淋巴细胞转化，提高机体免疫力。适用于免疫功能低下人群，对反复呼吸道感染、慢性肝炎等疾病有辅助治疗价值。日常保健可用少量泡水代茶饮。
使用重楼时需注意体质虚寒者慎用，孕妇禁用。内服剂量一般3-9克，外用适量。建议在中医师辨证指导下配伍使用，避免长期单独大量服用。服药期间忌食辛辣刺激食物，保持饮食清淡。出现恶心、腹泻等不适症状应及时停用并就医。贮藏时应置阴凉干燥处，防止霉变。