治疗甲状腺的西药疗程长，副作用大，各种抗甲状腺药物的毒性反应种类和发生率大致相似，常见的有以下几种：对肝肾功及血液系统影响较大长期服用会致白细胞减少，肝功能受损害，转氨酶升高，造成药物性肝炎等。
1、白细胞减少（外周血白细胞总数低于4000/mm3）中性粒细胞正常或稍减少，严重时，可出现粒细胞缺乏症（外周血白细胞总数在2000/ mm3以下，中性粒细胞低于1000 /mm3）发生率为0.2％～0.5％，以甲基硫氧嘧啶多见，他巴唑次之，丙基硫氧嘧啶最少。病情凶险，若未意识到这一点，患者有生命危险。
白细胞减少见于开始服药2－3个月，故初期应1－2周随访白细胞计数和分类经，减药和维持阶段中可每2－4周查1次，白细胞低于4000/ mm3时应改用另一种药物，也可暂不停药，短期内加拨尼松10mg一日3次。突发的粒细胞缺乏症主要是药物过敏反应，应当紧急处理。
2、 药疹：发生率约5％，极少数出现严重的剥脱性皮炎。
3、 肝脏损害：转氨酶升高，腹胀，肢体乏力，胁肋不适，黄疸等，应在观察下服药或改用另一种抗甲状腺药物。
4、 甲状腺功能减退：在治疗甲亢过程中，若出现眼球酸胀，甲状腺显著肿大，怕冷，浮肿，嗜睡等，有时可能为药物所致之甲减表现。
5、 肾功能损害，浮肿，尿蛋白（+） 肌甘清除率降低等