在甲亢的治疗中，硫脲类药物占有很重要的位置，但也存在不少缺点，最常见的是药物的不良反应。各类抗甲状腺药物的不良反应基本相同，其发生率与药物的种类、使用剂量有关，剂量越大，不良反应越强。最多见的不良反应是使用硫脲类药物以后出现的皮肤反应，最严重的不良反应莫过于粒细胞缺乏症，但后者发生率低；其次还可以出现发热、关节痛、头痛、肌痛、淋巴结肿大、恶心、呕吐、肝细胞损害、胆汁淤滞性黄疸、结节性多动脉炎、血小板减少和再生障碍性贫血等。总发生率各家报道不一，约为3％～14％不等。他巴唑易发生皮肤反应，甲基硫氧嘧啶以粒细胞减少最多，丙基硫氧嘧啶最少。
在治疗过程中，一旦出现不良反应，应立即采取相应措施进行治疗。一般较轻的不良反应如皮疹等，抗甲亢药不必停用，可不须处理或给予少量抗组织胺药物。出现剥脱性皮炎趋势时，应立即停药并应用肾上腺皮质激素。对有些较重反应如中毒性肝炎或胃肠道症状，相应处理要及时。出现白细胞减少者可适当减少抗甲亢药物的用量或改换其他药物，并应提前给予升白细胞药物，粒细胞缺乏时应立即停用抗甲亢药物，并采取综合措施进行抢救