避孕药主要通过抑制排卵、改变宫颈黏液性质、影响子宫内膜形态以及干扰输卵管功能四种机制实现避孕。
避孕药中的雌激素和孕激素通过负反馈作用抑制下丘脑-垂体轴，减少促卵泡激素和促黄体生成素的分泌，使卵巢停止排卵。常用药物包括炔雌醇环丙孕酮片、去氧孕烯炔雌醇片、屈螺酮炔雌醇片。
孕激素成分使宫颈黏液变得黏稠且量少，形成物理屏障阻止精子穿透。这种变化在服药后24小时内即可发生，持续整个服药周期。
避孕药中的激素抑制子宫内膜增殖，使其变薄且分泌功能减弱，不利于受精卵着床。长期使用者可能出现月经量减少，通常停药后可恢复。
药物可改变输卵管蠕动节律和纤毛活动，影响精卵结合及受精卵运输。这种机制在紧急避孕时起主要作用，如左炔诺孕酮片的应用。
使用避孕药期间建议定期监测血压和肝功能，避免与抗生素、抗癫痫药等影响药效的药物联用，吸烟者需警惕血栓风险。
