磷酸氯喹通过抑制疟原虫血红素聚合酶活性干扰其代谢，同时调节免疫反应发挥抗疟及免疫调节作用，主要用于疟疾治疗和部分自身免疫性疾病。
磷酸氯喹可插入疟原虫DNA双螺旋结构，抑制血红素聚合酶活性，导致有毒血红素堆积，破坏疟原虫代谢系统。
该药能升高溶酶体pH值，抑制抗原呈递和细胞因子释放，减轻过度免疫反应，用于类风湿关节炎等疾病。
通过阻断 Toll 样受体信号通路，减少炎症介质如肿瘤坏死因子-α的产生，缓解组织炎症损伤。
可改变宿主细胞内酸碱度，干扰病毒包膜与内体融合，抑制部分病毒复制，但对新冠病毒疗效尚未明确。
使用磷酸氯喹需严格遵医嘱监测心电图和视力，避免与锌制剂或大环内酯类抗生素联用。出现心悸或视物模糊应立即停药就医。
