药物胆汁排泄是药物代谢的重要途径之一，主要通过肝脏代谢后经胆汁进入肠道，具有肝肠循环、分子量依赖性、代谢转化依赖性、胆汁酸依赖性等特点。
部分药物经胆汁排入肠道后可被重吸收，形成肝肠循环，延长药物作用时间。如地高辛、吗啡等药物可通过此途径反复进入体循环。
分子量超过500道尔顿的药物更易通过胆汁排泄，分子量小于300道尔顿的药物主要经肾脏排泄。胆汁排泄是高分子量药物的重要消除途径。
药物需经肝脏代谢形成极性更大的代谢产物后才能通过胆汁排泄。如氯霉素需先与葡萄糖醛酸结合才能排入胆汁。
胆汁酸可促进某些药物的胆汁排泄，胆汁淤积时药物排泄受阻。利福平等药物可增加胆汁分泌，促进自身及其他药物排泄。
了解药物胆汁排泄特点有助于合理用药，肝功能异常患者需调整经胆汁排泄药物的剂量，必要时监测血药浓度。
