马钱子炮制的主要目的是降低毒性、增强药效，具体通过炮制可达到减毒存效、改变药性、便于储存、提高生物利用度等作用。
马钱子生品含士的宁等剧毒成分，炮制后毒性成分部分分解，保留有效成分，临床常用砂烫法使士的宁含量下降至安全范围。
生马钱子性寒味苦，炮制后转为微温，更适合治疗风湿痹痛、跌打损伤等寒性病症，同时苦味减轻便于服用。
炮制后水分含量减少，可有效防止霉变，延长保存期限，传统采用砂烫或油炙法使药材质地酥脆易碎。
炮制过程使细胞结构破坏，促进有效成分溶出，生物碱类成分更易被人体吸收，增强通络止痛功效。
使用马钱子制剂须严格遵医嘱，避免自行炮制或超量服用，用药期间忌食生冷油腻，出现肌肉震颤等中毒症状应立即就医。
