重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊等功效，主要用于痈肿疮毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等症状。
重楼性微寒，能清除体内热毒，对热毒引起的疮疡肿痛、咽喉炎症有缓解作用，可配伍金银花、连翘等药物使用。
重楼所含皂苷成分能抑制炎症反应，减轻跌打损伤或虫蛇咬伤导致的局部红肿疼痛，外敷或内服均可奏效。
对于肝热动风引起的高热惊厥、小儿惊风，重楼能清泻肝火，常与钩藤、蝉蜕等息风止痉药配伍使用。
现代研究表明重楼提取物对某些肿瘤细胞有抑制作用，可作为辅助治疗手段，但须在医生指导下配合放化疗使用。
使用重楼需注意其有小毒，孕妇禁用，日常建议在中医师指导下辨证使用，避免与辛辣刺激食物同服。
