雄黄具有解毒杀虫、燥湿祛痰、截疟等功效，主要用于痈肿疔疮、蛇虫咬伤、虫积腹痛、惊痫疟疾等病症。雄黄的主要作用包括抗病原微生物、抑制寄生虫、抗炎镇痛等。
雄黄所含二硫化二砷对多种细菌真菌具有抑制作用，可外用于疥癣恶疮，需注意本品有毒不可大面积长期使用。
对呼吸道分泌物异常增多有效，传统用于哮喘痰壅，现代研究显示可调节气道黏液分泌，须严格遵医嘱控制剂量。
对疟原虫有杀灭作用，古代用于疟疾寒热往来，现已较少单独使用，多配合现代抗疟药物联合治疗。
通过抑制前列腺素合成减轻炎症反应，对关节肿痛有一定缓解作用，常配伍其他药物制成外用制剂。
使用含雄黄制剂应避免与亚铁盐亚硝酸盐同服，孕妇及肝肾功能不全者禁用，外用不宜超过体表面积的5％。
