生白术具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎等功效，主要用于脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿自汗等症状，临床常用干姜、桂枝等配伍治疗脾虚湿盛。
生白术能增强脾胃运化功能，改善食欲不振和消化不良，常与党参、茯苓同用，适用于慢性胃炎或术后消化功能恢复，可出现饭后腹胀缓解症状。
通过促进尿液排出减轻组织水肿，对下肢浮肿或肾炎轻度水肿有效，配伍泽泻、猪苓时需监测电解质，可能出现小便量增多现象。
调节自主神经减少异常出汗，用于更年期或肺结核盗汗，宜与黄芪、牡蛎同用，用药后常见潮热出汗频率降低。
抑制子宫平滑肌收缩改善先兆流产，需在医生指导下与桑寄生、续断配合使用，妊娠期用药会出现腰酸减轻体征。
使用生白术前应辨证分型，避免阴虚内热者误服，服药期间忌食萝卜、浓茶，若出现口干咽燥应暂停用药并及时复诊。
