β受体阻滞剂通常不会直接扩张血管，其主要作用是通过阻断β受体降低心肌收缩力和心率，从而减少心脏耗氧量。部分β受体阻滞剂可能因阻断β1受体后反射性引起血管收缩，但某些具有α1受体阻断作用的β受体阻滞剂（如卡维地洛）可轻度扩张血管。
β受体阻滞剂的核心机制是竞争性拮抗儿茶酚胺对β受体的作用，其中β1受体主要分布于心脏，阻断后可减慢心率、减弱心肌收缩力，间接降低血压。非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）同时阻断β1和β2受体，可能因β2受体阻断导致血管平滑肌收缩，而第三代药物如卡维地洛因兼具α1受体阻断作用，可通过抑制血管收缩实现轻度外周血管扩张。临床常用的美托洛尔、比索洛尔等选择性β1受体阻滞剂对血管影响较小，主要通过减少心输出量发挥降压作用。
使用β受体阻滞剂期间需监测血压和心率变化，避免突然停药引发反跳性高血压。合并外周血管疾病患者应谨慎选择药物类型，必要时在医生指导下联用其他降压药物。保持低盐饮食和规律运动有助于增强药物疗效，服药期间出现头晕或四肢发冷应及时就医评估。
