桂枝具有发汗解表、温经通阳、散寒止痛等功效，主要用于风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛等病症的治疗。桂枝的功效与作用主要有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降逆等。
桂枝辛温发散，能发汗解肌，常用于风寒感冒表虚证。桂枝中含有的桂皮醛等挥发油成分可扩张皮肤血管，促进汗腺分泌，帮助机体发汗退热。风寒感冒初期出现恶寒发热、头痛鼻塞时，桂枝常与白芍配伍使用，如桂枝汤。
桂枝能温通经脉，散寒止痛，适用于寒凝血滞所致的痛经、闭经、关节疼痛等病症。桂枝可改善微循环，抑制血小板聚集，对寒湿痹阻引起的关节肿痛有缓解作用。治疗痛经常与当归、川芎同用，如温经汤。
桂枝具有助阳化气的功效，可用于心阳不振引起的心悸气短、胸痹心痛等症。桂枝能增强心肌收缩力，改善心脏功能，对心阳不足导致的心律失常有调节作用。治疗胸痹常与薤白、瓜蒌配伍，如枳实薤白桂枝汤。
桂枝能平冲降逆，适用于寒气上逆引起的奔豚气、呕吐等症。桂枝可抑制平滑肌痉挛，调节胃肠蠕动，对胃寒气逆导致的脘腹冷痛、恶心呕吐有缓解作用。治疗奔豚气常与茯苓、甘草同用，如桂枝加桂汤。
桂枝还具有抗菌消炎、抗过敏、镇静镇痛等药理作用。现代研究表明，桂枝提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等有抑制作用，所含桂皮酸具有抗炎效果。桂枝还可用于过敏性鼻炎、湿疹等疾病的辅助治疗。
使用桂枝时应注意，桂枝性温，阴虚火旺、血热妄行者忌用，孕妇慎用。桂枝不宜过量服用，常规用量为3-10克。桂枝可煎汤内服，也可外用熏洗。服用桂枝期间应避免食用生冷食物，注意保暖防寒。如出现口干舌燥、心烦失眠等不适症状应及时停用并咨询医师。
