虎杖具有清热解毒、利湿退黄、散瘀止痛、止咳化痰等功效，主要用于湿热黄疸、淋浊带下、风湿痹痛、痈肿疮毒、跌打损伤、肺热咳嗽等病症的治疗。
虎杖性微寒，归肝、胆、肺经，能清除体内热毒邪气。对于热毒炽盛引起的痈肿疮毒、咽喉肿痛等症状有缓解作用。现代研究显示其含大黄素等成分可抑制金黄色葡萄球菌等病原微生物生长。湿热黄疸患者可配合茵陈蒿汤加减使用。
虎杖通过促进胆汁分泌和排泄改善肝胆湿热证候。适用于湿热蕴结肝胆所致的目黄、身黄、小便黄等黄疸症状，常与栀子、黄柏配伍。需注意长期大剂量使用可能导致腹泻等胃肠反应。
虎杖能活血散瘀、通经活络，对跌打损伤引起的局部瘀血肿痛有改善效果。可外敷鲜品捣烂药泥或配合红花、当归等内服。风湿痹痛患者可制成虎杖酒外用擦拭患处。
虎杖通过清泄肺热缓解咳嗽症状，对肺热壅盛引起的痰黄黏稠、咳嗽气促有效。临床多与桑白皮、瓜蒌等配伍使用。寒咳患者及孕妇慎用。
虎杖中的白藜芦醇苷等成分可抑制胆固醇吸收，辅助改善高脂血症。建议在医生指导下配合山楂、决明子等药材使用，避免与降脂西药同服可能引起的药物相互作用。
使用虎杖时需辨证施治，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。鲜品外用可能引起皮肤刺激，建议先做局部测试。中药制剂如虎杖片、虎杖浸膏片需遵医嘱服用，避免自行配伍。日常可配伍薏苡仁、茯苓等健脾药材减轻寒凉之性，服药期间忌食辛辣油腻。
