川楝子具有驱虫止痛、疏肝理气等功效，主要用于蛔虫病、脘腹胁肋疼痛等症状的治疗。川楝子的作用主要有驱蛔虫、缓解胃肠痉挛、调节肝气郁结、抑制皮肤真菌、抗炎镇痛等。
川楝子所含的川楝素对蛔虫有麻痹作用，能使其脱离肠壁随粪便排出。适用于蛔虫引起的脐周阵发性绞痛、食欲异常等症状。治疗时可配合使君子、槟榔等驱虫药，但需注意川楝子有一定毒性，须严格遵医嘱控制用量。
川楝子能松弛胃肠平滑肌，改善因气滞或寒凝导致的脘腹胀痛、嗳气吞酸。常与延胡索、木香等配伍使用。对于慢性胃炎、功能性消化不良引起的隐痛，需在医生指导下辨证用药。
川楝子归肝经，可疏通肝气郁滞，改善胁肋胀痛、情绪抑郁等症状。肝郁化火者需配伍栀子、柴胡等清肝药物。女性经前乳房胀痛属肝气不舒时，可在中医师指导下使用。
体外实验表明川楝子提取物对红色毛癣菌等皮肤致病真菌有抑制作用。临床可用于辅助治疗脚癣、体癣等皮肤病，常配伍苦参、黄柏等外用，但过敏体质者慎用。
川楝子的萜类成分能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应。对风湿性关节炎、跌打损伤引起的肿痛有一定缓解作用，多与当归、红花等活血药材配伍制成外用药膏。
使用川楝子需注意其苦寒特性，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。内服剂量过大可能引起恶心呕吐、心律失常等中毒反应，须由中医师辨证施治。日常储存应放置阴凉干燥处，防止霉变。治疗寄生虫病时建议配合现代驱虫药以提高疗效，皮肤外用前需做小面积过敏测试。
