钩藤具有息风止痉、清热平肝的功效，主要用于治疗肝风内动、惊痫抽搐、头痛眩晕等症状。钩藤的主要作用包括调节血压、镇静安神、抗惊厥、改善脑循环、缓解肌肉痉挛等。
钩藤中的钩藤碱和异钩藤碱等生物碱成分能够扩张外周血管，降低外周阻力，从而起到降压作用。临床常用于肝阳上亢型高血压患者，表现为头晕目眩、面红耳赤等症状。使用钩藤降压时需注意监测血压变化，避免血压过低。
钩藤对中枢神经系统有抑制作用，能够延长睡眠时间，改善睡眠质量。对于焦虑不安、失眠多梦等神经功能紊乱症状有缓解作用。常与酸枣仁、茯苓等安神药物配伍使用。
钩藤提取物能够对抗多种实验性惊厥，其机制可能与调节γ-氨基丁酸受体有关。在中医临床中常用于治疗小儿高热惊厥、癫痫等疾病。使用时需注意与其他抗惊厥药物的相互作用。
钩藤能够扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑部微循环。对于脑血管痉挛引起的头痛、头晕症状有缓解作用。临床常与川芎、丹参等活血化瘀药物配伍使用。
钩藤对平滑肌和骨骼肌都有松弛作用，能够缓解肌肉痉挛和抽搐。对于颈椎病、腰椎间盘突出等疾病引起的肌肉紧张疼痛有一定缓解效果。外用时可与其他舒筋活络药物配伍制成膏药。
使用钩藤时需注意，脾胃虚寒者慎用，孕妇应在医师指导下使用。钩藤不宜长期大量服用，以免引起胃肠道不适。建议在中医师辨证指导下合理使用，避免自行用药。日常饮食宜清淡，避免辛辣刺激性食物，保持规律作息，适当进行舒缓运动如太极拳等有助于增强体质。
