大蒜的治病功效主要与其含有的活性成分大蒜素、有机硫化合物及抗氧化物质有关，这些成分具有抗菌、抗炎、调节血脂和增强免疫等作用。
大蒜素是大蒜被碾碎后由蒜氨酸酶转化产生的活性物质，能破坏细菌细胞膜结构，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。临床中大蒜素软胶囊常用于辅助治疗肠道感染，但需注意可能引起胃肠刺激。
大蒜中的二烯丙基二硫等有机硫化合物可抑制环氧酶活性，减少前列腺素合成，从而缓解炎症反应。这类成分对关节炎患者的肿胀疼痛有改善作用，但过量摄入可能影响凝血功能。
大蒜中的ajoene成分能抑制胆固醇合成酶活性，降低低密度脂蛋白水平。研究表明规律食用大蒜可使总胆固醇下降，但需持续摄入才能维持效果，且不能替代降脂药物。
大蒜含有的硒元素和酚类物质能清除自由基，减轻氧化应激对血管内皮的损伤。这种作用对预防动脉粥样硬化有积极意义，但需配合均衡饮食才能发挥最佳效果。
大蒜多糖可激活巨噬细胞和T淋巴细胞，增强机体对病毒感染的防御能力。在流感季节适量食用大蒜有助于预防呼吸道感染，但免疫功能异常者应谨慎使用。
建议将大蒜作为膳食补充而非治疗药物使用，每日食用2-3瓣生蒜或等效烹饪蒜即可。注意空腹食用可能刺激胃黏膜，消化道溃疡患者应避免。大蒜不宜与华法林等抗凝药物同服，手术前两周需停用。采用拍碎静置10分钟再烹饪的方式能最大限度保留活性成分，长期规律摄入比单次大剂量效果更显著。
