大蒜的治病功效主要与其含有的活性成分大蒜素、有机硫化合物及抗氧化物质有关，这些成分具有抗菌、抗炎、调节血脂和增强免疫等作用。
1、大蒜素抗菌大蒜素是大蒜被碾碎后由蒜氨酸酶转化产生的活性物质，能破坏细菌细胞膜结构，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。临床中大蒜素软胶囊常用于辅助治疗肠道感染，但需注意可能引起胃肠刺激。
2、硫化物抗炎大蒜中的二烯丙基二硫等有机硫化合物可抑制环氧酶活性，减少前列腺素合成，从而缓解炎症反应。这类成分对关节炎患者的肿胀疼痛有改善作用，但过量摄入可能影响凝血功能。
3、调节血脂大蒜中的ajoene成分能抑制胆固醇合成酶活性，降低低密度脂蛋白水平。研究表明规律食用大蒜可使总胆固醇下降，但需持续摄入才能维持效果，且不能替代降脂药物。
4、抗氧化保护大蒜含有的硒元素和酚类物质能清除自由基，减轻氧化应激对血管内皮的损伤。这种作用对预防动脉粥样硬化有积极意义，但需配合均衡饮食才能发挥最佳效果。
5、免疫调节大蒜多糖可激活巨噬细胞和T淋巴细胞，增强机体对病毒感染的防御能力。在流感季节适量食用大蒜有助于预防呼吸道感染，但免疫功能异常者应谨慎使用。
建议将大蒜作为膳食补充而非治疗药物使用，每日食用2-3瓣生蒜或等效烹饪蒜即可。注意空腹食用可能刺激胃黏膜，消化道溃疡患者应避免。大蒜不宜与华法林等抗凝药物同服，手术前两周需停用。采用拍碎静置10分钟再烹饪的方式能最大限度保留活性成分，长期规律摄入比单次大剂量效果更显著。
