牡丹皮具有清热凉血、活血化瘀等功效，主治温毒发斑、血热吐衄、经闭痛经等病症。
牡丹皮性微寒，能清营血分实热，适用于温病热入营血导致的皮肤斑疹、高热烦躁。可配伍生地黄、赤芍等药物增强疗效。
牡丹皮能通行血脉瘀滞，改善血瘀型痛经、产后腹痛。常与当归、川芎同用，月经期间出血量多者慎用。
牡丹皮对阴虚发热、骨蒸潮热有清虚热功效，多与知母、鳖甲配伍，用于结核病等慢性消耗性疾病的辅助治疗。
牡丹皮所含丹皮酚对过敏性皮炎、湿疹瘙痒有缓解作用，可制成外用制剂局部使用，皮肤破溃处禁用。
使用牡丹皮需辨证施治，脾胃虚寒者应减量配伍健脾药，出血性疾病患者须在医师指导下使用。
