制川乌具有祛风除湿、温经止痛的功效，主要用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛等症状，可遵医嘱使用制川乌、附子理中丸、风湿骨痛胶囊等药物。
制川乌辛热燥烈，能祛除经络中的风寒湿邪，改善关节肿胀、屈伸不利等症状。风湿性关节炎患者可配合桂枝、白芍等药物使用。
制川乌能温通经脉，缓解寒凝气滞导致的胸痹心痛、脘腹冷痛。寒凝血瘀型心绞痛患者常与丹参、川芎等配伍。
对于寒湿阻滞引起的腰膝冷痛、四肢麻木，制川乌可通过散寒化湿改善症状。临床多与独活、桑寄生等祛风湿药同用。
制川乌含乌头类生物碱，具有局部麻醉作用，外用可缓解神经痛、跌打损伤疼痛，常制成膏药贴敷使用。
制川乌毒性较大，须严格炮制减毒，禁止自行用药。服药期间忌食生冷，出现唇舌麻木等中毒症状应立即就医。
